Naukowcy Instytutu Chemii Fizycznej zbudowali agregat cząsteczek, który może w przyszłości przydać się do transportowania innych związków, na przykład leków. Unikatowa struktura przypomina wyglądem... zwiniętego jeża. W środkowej części ma dużą lukę, w którą można wprowadzić inną cząsteczkę. Badacze z Warszawy wykrystalizowali tę strukturę, co pozwoliło ją dokładnie zbadać.
Struktura składa się z dwunastu cząsteczek kaliksarenu, związku organicznego o cząsteczkach zbudowanych z cyklicznie ułożonych jednostek fenylowych. Najprostszy przedstawiciel grupy składa się z czterech jednostek fenylowych połączonych w pierścień z centralną luką. Luka ta jest na tyle duża, że można wprowadzić w nią inną cząsteczkę, w całości lub częściowo, tworząc w ten sposób kompleks molekularny.
W praktyce kaliksareny traktujemy jako molekularne odpowiedniki kielichów czy koszyczków, które mogą być użyte do transportu innych cząsteczek, na przykład leków. Nasza grupa wraz z kolegami z Institut de Biologie et Chimie des Protéines z Lionu ma międzynarodowy patent na otrzymywanie kokryształów kaliksarenów z lekami - mówi dr hab. Kinga Suwińska, prof. IChF PAN.
Wykorzystanie kaliksarenów w medycynie nie jest łatwe. Związki te zwykle rozpuszczają się tylko w rozpuszczalnikach organicznych. Z tego powodu w IChF PAN bada się modyfikowane kaliksareny, podstawione grupami sulfonowymi i fosforanowymi. W takiej postaci kaliksareny są przeprowadzone w formę kwasową, która łatwo rozpuszcza się w wodzie. Badania na myszach, zrealizowane dwa lata temu przez współpracującą z IChF PAN grupę naukowców z Institut de Biologie et Chimie des Protéines, wykazały, że w niskich i średnich stężeniach związki te nie są toksyczne. Ponadto same sulfonowane kaliksareny wykazują aktywność biologiczną, np. mają właściwości antywirusowe i antybakteryjne.
Zmodyfikowane kaliksareny stają się dobrymi nośnikami leków. Ich znaczenie jest tym większe, że leki, które w postaci czystej nie rozpuszczają się w wodzie, w kompleksie z kaliksarenem mogą być w wodzie rozpuszczalne. Dodatkowo, poprzez utworzenie kompleksu z kaliksarenem, można zmienić profil bioprzyswajalności leku. Oznacza to, że leki – nie zawsze obojętne dla wszystkich tkanek pacjenta – będzie można w przyszłości podawać w mniejszych, bezpieczniejszych dawkach.
Dobranie odpowiedniego kompleksu z kaliksarenem pozwala zabezpieczać cząsteczki skompleksowane przed wpływem czynników zewnętrznych, np. światła lub wilgoci. Umiejętność ta ma ważne znaczenie praktyczne. W postaci czystej lek może się rozkładać na przykład w górnej części układu pokarmowego. Dzięki kaliksarenom można go zabezpieczyć, jak w kapsułce molekularnej, i w tej formie dostarczyć dokładnie tam, gdzie jego obecność będzie najbardziej pożądana.
Najnowszym odkryciem warszawskiej grupy są cząsteczki modyfikowanego kaliksarenu samoorganizujące się w agregaty o wyjątkowo złożonej i wizualnie efektownej budowie. Otrzymanie nowej pochodnej kaliksarenu, która wykrystalizowała w formie regularnych kryształów, umożliwiło badanie jej struktury z pomocą dyfrakcji promieniowania rentgenowskiego. Na tej podstawie odkryto, że w pewnych warunkach dwanaście cząsteczek kaliksarenu samoorganizuje się w kulistą strukturę z grupami alkilokarbonylowymi skierowanymi na zewnątrz. To one wyglądają jak kolce zwiniętego jeża.
Supercząsteczka ma rozmiary około pięciu nanometrów (miliardowych części metra). Wewnętrzna luka ma objętość około tysiąca angstremów sześciennych. Wewnątrz może się zmieścić ponad 30 cząsteczek wody - mówi prof. Suwińska. Specyficzna budowa powoduje, że molekularny jeż wydaje się być doskonałym kandydatem do transportowania innych cząsteczek.
Prof. Suwińska zastrzega, że prace prowadzone w Instytucie Chemii Fizycznej PAN mają na razie charakter poznawczy. Opracowanie metod wytwarzania takich i analogicznych cząsteczek kaliksarenów, zbadanie właściwości ich kompleksów, np. z lekami, oraz przetestowanie tych kompleksów pod względem ewentualnej toksyczności i aktywności biologicznej, wymaga jeszcze długich badań.
Na podstawie informacji prasowej IChF PAN.
